FACULTAD DE FARMACIA
LICENCIATURA EN FARMACIA


Biofarmacia y farmacocinética.   CURSO 2009-2010

Tipo: Troncal
Créditos: Teóricos: 4.5. Prácticos: 4.
Curso: Curso 3º. Segundo Cuatrimestre.
 
Programa teórico:

SECCIÓN I. INTRODUCCIÓN.

Tema 1. Biofarmacia y Farmacocinética: concepto y definiciones. Objetivos.  Proyección en Tecnología Farmacéutica y en la Terapéutica. Fuentes bibliográficas.

Tema 2. Proceso LADMER: Liberación, Absorción, Distribución, Eliminación y Respuesta. Conceptos básicos.

 

 

SECCIÓN II. BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA.

Tema 3. Biodisponibilidad: concepto y objetivos de su estudio.  Factores que la condicionan. Biodisponibilidad en magnitud y en velocidad. Biodisponibilidad absoluta y relativa.  Parámetros para su medida. Alcance práctico de las medidas  de biodisponibilidad.

Tema 4. Bioequivalencia. Equivalencia química, biológica y terapéutica. Bioequivalencia: concepto y objetivos. Diseño y protocolo de los estudios. Metodología de ensayo, consideraciones estadísticas y criterio de decisión. Medicamentos genéricos. Medicamentos biosimilares.

 

 

SECCIÓN III. LIBERACIÓN.

Tema 5. Etapas de la liberación de fármacos a partir de formas farmacéuticas.  Concepto de etapa limitante. Etapa de disgregación: concepto y repercusión biofarmacéutica.

Tema 6. Etapa de disolución: concepto e interés biofarmacéutico. Parámetros de disolución: parámetros amodelísticos y modelísticos.  Cinéticas de disolución para superficie constante y variable. Correlaciones In Vitro - In  Vivo. Modelo dinámico de disolución. Clasificación biofarmacéutica de los fármacos.  Etapa de difusión: su importancia en el proceso global de liberación.

Tema 7. Modulación de la liberación a nivel fisicoquímico: factores que afectan a  la solubilidad del fármaco y factores que afectan al área disponible para la disolución.

Tema 8. Modulación de la liberación a nivel farmacotécnico: factores  dependientes de la formulación, del proceso de fabricación y de las condiciones de  reposición.

Tema 9. Liberación modificada: concepto, definiciones, cinéticas y mecanismos.  Ejemplos.

 

 

SECCIÓN IV. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN.

Tema 10. Vías de administración de medicamentos. Selección de la vía de  administración. Consideraciones biofarmacéuticas. Absorción: Definición. Estructura y composición de las  membranas biológicas. Mecanismos y cinéticas de absorción de fármacos. Difusión  pasiva, transporte activo, difusión facilitada y otros mecanismos.

Tema 11. Vía de administración y absorción parenteral. Ventajas e inconvenientes. Tipos de administración parenteral.  Administración intravascular. Administración extravascular. Factores que modifican la  velocidad e intensidad de la absorción. La liberación como factor limitativo de la  absorción parenteral. Mecanismos y cinéticas de liberación modificada.

Tema 12. Vía de administración oral y absorción gastrointestinal. Ventajas  e inconvenientes. Características de la vía. Lugares de absorción. Mecanismos especializados de absorción. Factores que  modifican la velocidad e intensidad de la absorción. La liberación como factor  limitativo de la absorción gastrointestinal.  Mecanismos y cinéticas de liberación modificada.

Tema 13. Vías de administración y absorción bucal y sublingual Ventajas e  inconvenientes de las vías de administración. Características de la cavidad bucal.  Factores que modifican la velocidad e intensidad de la absorción. La liberación como  factor limitativo de la absorción. Mecanismos y cinéticas de liberación modificada.

Tema 14. Vias de administración y absorción rectal. Ventajas e  inconvenientes de las vía de administración. Características de la cavidad rectal.  Factores que modifican la velocidad e intensidad de la absorción. La liberación como  factor limitativo de la absorción.

 Tema 15. Vías de administración nasal y pulmonar: Absorción. Ventajas e  inconvenientes. Características de las vías. Factores que modifican la velocidad e  intensidad de la absorción. La liberación como factor limitativo de la absorción.

Tema 16. Vía de administración y absorción percutánea. Ventajas e inconvenientes. Características de la vía. Factores que modifican la velocidad e intensidad de la absorción. La liberación como factor limitativo de la absorción. Promotores de la absorción percutánea. Mecanismos y cinéticas de liberación modificada.

Tema 17. Vías de administración oftálmica, ótica, uretral y vaginal. Ventajas e inconvenientes. Características de las vías. Factores que modifican la velocidad e intensidad de la absorción. Factores condicionantes de la absorción. Mecanismos y cinéticas de liberación modificada.

 

 

SECCIÓN V. DISPOSICIÓN DE FÁRMACOS EN EL ORGANISMO.

Tema 18. Distribución en el espacio vascular. Unión a proteínas plasmáticas. Cinética de la unión. Fuentes de variación de la unión a proteínas plasmáticas. Interacciones por desplazamiento.

Tema 19. Distribución tisular. Volumen de distribución. Aspectos de la velocidad  y el grado de distribución. Paso a través de la barrera hematoencefálica. Paso a través de la barrera  placentaria. Factores que la modifican.

Tema 20. Eliminación de fármacos del organismo. Conceptos fundamentales.  Aclaramiento y tasa de extracción.

Tema 21. Metabolismo. Procesos y reacciones de biotransformación. Metabolismo y aclaramiento hepático. Metabolismo extrahepático. Inducción e inhibición enzimática. Efecto de primer paso. Factores que influyen en el metabolismo de los fármacos. Interacciones de fármacos a nivel de metabolismo.

Tema 22. Excreción. Excreción renal. Aclaramiento renal y factores que lo afectan. Otras vías de excreción. Excreción biliar. Ciclo enterohepático. Excreción salivar. Excreción pulmonar. Paso de fármacos a la leche materna. Interacciones de fármacos a nivel de excreción.  

 

SECCIÓN VI. FARMACOCINÉTICA: INTRODUCCIÓN.

Tema 23. Farmacocinética. Modelos. Modelos compartimentales. Concepto de  compartimento. Modelos no compartimentales. Modelos fisiológicos. Modelo pK-pD.

 

 

SECCIÓN VII. MODELOS COMPARTIMENTALES LINEALES.

Tema 24. Modelo monocompartimental. Administración  intravenosa en dosis única. Curvas de concentración plasmática-tiempo: estudio y  expresión matemática. Estimación de parámetros farmacocinéticos.

Tema 25. Modelo bicompartimental. Administración intravenosa  en dosis única. Curvas de concentración plasmática-tiempo: estudio y expresión  matemática. Estimación de parámetros farmacocinéticos generales y de distribución.

Tema 26. Modelo monocompartimental. Administración  extravascular en dosis única. Curvas de concentración plasmática-tiempo: estudio y  expresión matemática. Estimación de la constante de absorción y parámetros  farmacocinéticos. Utilidad práctica del área bajo la curva.

Tema 27. Modelo bicompartimental. Administración  extravascular en dosis única. Curvas de concentración plasmática-tiempo: estudio y  expresión matemática. Estimación de la constante de absorción y parámetros  farmacocinéticos.

Tema 28. Curvas de excreción urinaria distributivas y  acumulativas: estudio y expresión matemática. Estimación de parámetros  farmacocinéticos. Relaciones entre niveles plasmáticos y velocidad de excreción  urinaria.

Tema 29. Administración en perfusión intravenosa. Estudio de  las curvas de concentración plasmática-tiempo. Concepto de estado estable. Estimación  de constantes. Dosis de choque.

 

 

SECCIÓN VIII. REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN.

Tema 30. Farmacocinética de dosis múltiples. Administración  intravenosa y extravascular. Estudio de las curvas de concentración plasmática-tiempo.  Acumulación. Fluctuación. Estimación de parámetros farmacocinéticos y ecuaciones.

Tema 31. Establecimiento de regímenes de dosificación.  Administración intravenosa y extravascular. Elección del intervalo de dosificación y de  la dosis de mantenimiento. Cálculo de la dosis de choque.

 

 

SECCIÓN IX. OTROS MODELOS EN FARMACOCINÉTICA.

Tema 32. Farmacocinética dosis–dependiente. Causas y detección del  comportamiento cinético no lineal. Procesos saturables en absorción, distribución y  eliminación. Farmacocinética tiempo-dependiente. Causas de su aparición. Ritmos  biológicos. Cronofarmacocinética.

Tema 33. Modelos no compartimentales. Fundamentos. Construcción del modelo.  Curvas de niveles plasmáticos. Momentos estadísticos. Estimación de parámetros  farmacocinéticos.

Tema 34. Modelos fisiológicos. Diseño del modelo fisiológico. Parámetros  anatomofisiológicos. Modelos limitados por el flujo. Modelos limitados por la difusión  a través de membranas. Aplicaciones y limitaciones. Extrapolación del modelo.

 
Programa práctico:

SECCIÓN I. DETERMINACIÓN IN-VITRO, DE CONSTANTES Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS EN PLASMA Y ORINA. Modelo monocompartimental.

Práctica 1. Administración de medicamentos en forma de bolo intravenoso.

Práctica 2. Administración en forma de perfusión intravenosa.

Práctica 3. Administración en forma de dosis múltiples intravenosas.

 

SECCIÓN II. ESTUDIOS DE DISTRIBUCION. DETERMINACION DE PARAMETROS Y CONSTANTES. Modelo bicompartimental

Práctica 4. Fármacos hidrofílicos.

Practica 5. Fármacos lipofílicos.

Práctica 6. Ajuste de curvas concentración plasmática – tiempo mediante diferentes programas informáticos. Determinación de dosis.

 

SECCIÓN III. ESTUDIOS DE LIBERACIÓN. DETERMINACIÓN DE PARAMETROS Y CONSTANTES

Práctica 7. Disgregación de formas farmacéuticas sólidas de administración oral.

Práctica 8. Disolución de formas farmacéuticas sólidas orales: comprimidos convencionales.

Práctica 9. Disolución de formas farmacéuticas sólidas orales: comprimidos de liberación modificada.

Práctica 10. Determinación de correlación In-vitro e In-vivo